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(서울=연합뉴스) 유한주 기자 = 유한양행[000100]의 폐암 치료제 '렉라자'(성분명 레이저티닙)가 국산 항암제로는 처음으로 미국 식품의약품청(FDA) 허가를 받으면서 국내 제약업계가 개발 중인 표적항암제에 대한 관심도 커지고 있다.

렉라자는 폐암 세포 성장에 관여하는 성장인자 수용체(EGFR)의 신호 전달을 방해해 암세포 증식과 성장을 억제하는 표적항암제다.

표적항암제란 암세포의 특정 유전자를 골라서 공격하는 의약품으로 흔히 1세대 화학항암제를 이은 2세대 항암제로 분류된다.

세대 구분이 반드시 항암제 효능과 직결되는 것은 아니고 개발된 시기에 따른 것이긴 하지만, 화학항암제는 암세포뿐 아니라 정상 세포도 같이 손상할 수 있다는 단점이 있는 반면, 표적항암제는 이 같은 부작용이 적고 치료 효과가 높다는 장점이 있다.

제약·바이오협회에 따르면 지난해 국내 신약 개발 파이프라인 중 35％(578개)가 항암치료제였고 이 가운데 표적항암제가 254개로 전체의 44％를 차지하며 가장 높은 비중을 보였다.

HLB[028300]는 혈관내세포성장인자수용체 2를 타깃으로 해 암 조직의 신생 혈관 성장을 억제하는 표적항암제 리보세라닙을 개발 중이다.

앞서 유럽의약품청(EMA)은 리보세라닙과 면역항암제 캄렐리주맙 병용 치료제를 간암 치료 대상 희귀의약품으로 지정했다.

항체-약물접합체(ADC) 개발 기업 피노바이오의 표적항암제 'NTX-301'은 혈액암 대상 미국 임상 1a상에서 효능이 확인됐다.

NTX-301은 DNA 메틸화 효소(DNMT1)의 활성을 저해해 암세포 성장을 억제하는 항암제다.

일동제약그룹의 신약 개발사인 아이디언스는 표적항암제 후보 물질 '베나다파립'을 화학항암제 '이리노테칸'과 함께 사용한 위암 임상 1상 중간 결과 기존 치료제보다 높은 효능을 보였다고 전했다.

베나다파립은 종양 세포의 DNA 손상을 복구하는 효소인 파프(PARP)를 저해한다.

한미약품[128940]도 먹는 표적 항암제 후보물질 '벨바라페닙'의 임상 1b상 시험에서 특정 변이가 발생한 환자에 대한 객관적 반응률(ORR)이 67％로 나타났다고 발표했다. ORR은 종양의 크기가 줄거나 완전히 사라지는 비율이다.

벨바라페닙은 세포 내 신호 전달을 매개하는 물질의 경로이자 변이되면 암을 유발하는 라프(RAF)와 라스(RAS)를 억제하는 항암 후보물질로, 2016년 제넨텍에 기술 이전됐다.

다만 표적항암제도 단점은 있다. 유전자 변이를 가진 환자에만 사용할 수 있어 다양한 암 치료가 어렵고 내성이 생길 수 있다는 점 등이 대표적이다.

이에 따라 국내 연구진은 내성 등 부작용을 최소화할 수 있는 차세대 표적항암제 개발에 주력하고 있다.

올해 초 한국기초과학지원연구원(KBSI)은 연구소기업인 단디큐어 연구팀과 표적 단백질을 분해·제거하는 프로탁 약물 기술을 적용한 비소세포폐암 항암제 개발에 성공했다.

표적 단백질 분해 기술의 일종인 프로탁은 항암제 반복 투여로 인한 내성 문제를 해결할 새로운 약물 개발 플랫폼으로 주목받는다.

연구팀은 프로탁으로 항암제 내성이 일어나는 기간을 2년 이상 늘리고 생존 기간도 기존 3배 이상 연장할 수 있을 것으로 전망했다.

hanju@yna.co.kr